2023年3月15日，Tirzepatide（mounjaro皮下注射2.5mg Ateos、mounjaro皮下注射5mg Ateos、mounjaro皮下注射7.5mg注射液15mg Ateos）列入药价。该药于2022年9月获批生产上市，2.5mg和5mg剂型计划于2023年4月18日发布，其他规格于6月12日发布。适应症为“2型糖尿病”，剂量和给药方式为“每周一次皮下注射5mg作为维持剂量”。但是，从每周一次 2.5 毫克开始，给药 4 周后增加至每周一次 5 毫克。剂量可根据患者病情调整，但若每周一次5mg效果不佳，应间隔4周或以上增加2.5mg，最大剂量可达15mg一次一周。
糖尿病 慢性高血糖为特征的代谢性疾病
糖尿病是一组因胰岛素作用不足而导致慢性高血糖为特征的代谢性疾病，大致分为1型糖尿病和2型糖尿病。占 90% 患者的 2 型糖尿病与多种遗传因素有关，包括易患低胰岛素和胰岛素抵抗，以及环境因素，如暴饮暴食（尤其是高脂肪饮食）、缺乏运动、肥胖、和压力。它随着年龄的增长而发展。随着生活方式和社会环境的改变，患者人数逐年增加。 2 型糖尿病是一种进行性代谢疾病，需要结合生活方式改变（包括运动和饮食）和药物治疗的逐步治疗方法。
目前的治疗效果与药物 胰岛素相关药物
近年来，除磺酰脲类（SU）类药物外，钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT）2抑制剂、肠促胰岛素相关GLP-1受体激动剂、二肽基肽酶（DPP）4抑制剂等药物具有新作用机制取得进展，治疗效果显着提高。
在其他肠促胰岛素相关药物中，除胰岛素外，胃肠道内分泌细胞分泌的另一种称为“肠促胰岛素”的胃肠激素，促进胰岛素分泌，对降低血糖起主要作用。GLP（胰高血糖素样肽）-1 和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）已在这种肠降血糖素中被鉴定出来，当血糖水平高时，两者都会增强胰岛素分泌，但当血糖水平低时，它具有血液不增强胰岛素的糖控制作用，并且还证实GLP-1通过抑制胰高血糖素分泌和延迟胃排空而具有降低餐后血糖的作用。
Tirzepatide 世界上第一个长效 GIP/GLP-1 受体激动剂
Tirzepatide 是世界上第一个长效 GIP/GLP-1 受体激动剂，作为单分子作用于 GIP 和 GLP-1 受体。具体来说，它通过结合并激活 GIP 和 GLP-1 受体，以葡萄糖水平依赖的方式促进胰岛素分泌，并通过降低空腹和餐后血糖水平来改善血糖控制。该药物是一种含有39个氨基酸的合成肽，其结构是根据GIP的氨基酸序列设计的，增加了一个C20脂肪酸侧链，增强了与内源性白蛋白的结合，延长了消除半衰期。延长每周一次的剂量配方。此外，作为制药特性，它是一种组合产品（套件产品），其中装有一个剂量（0.5 mL）药物溶液的预灌封注射器被预先填充到注射器（自动注射器）内部，给药时无需药物准备。
日本III期研究（GPGO研究[长期单药治疗研究]和GPGP研究[长期联合治疗研究]）2型糖尿病患者研究]和GPGI研究[胰岛素联合治疗研究]）证实了疗效和安全性的药物。截至2023年2月，已在欧洲、美国、阿联酋获批。
报告的最常见副作用是恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、消化不良和食欲下降（各占 5% 或更多），严重的有急性胰腺炎和胆管炎（各占 0.1% 以下）。密切注意低血糖、胆囊炎和胆汁淤积性黄疸。
使用药物时，还必须牢记以下几点。
（１）它是每周一次的药物，应在一周的同一天服用。
（２）如果您忘记服药，并且距离下一次服药时间超过 3 天（72 小时），请在您记起时尽快服药，然后在一周的预定日期服药。
（３）如果距离下一次给药的时间少于 3 天（72 小时），则不要给药并在一周的指定日期给药下一次剂量。
（４）每周一次给药如需更改星期几时，应与上次给药至少间隔3天（72小时）。
因发生胃肠道疾病等不能耐受本药的患者应考虑减量或推迟滴定。
Tirzepatide 潜在风险是什麼？
在风险管理计划（RMP）中，重要的潜在风险是急性胰腺炎、甲状腺C细胞肿瘤、胰腺癌、与减肥相关的安全性、对心血管风险的影响、糖尿病视网膜“急性胆道疾病”、“高血糖症包括糖尿病酮症酸中毒”与胰岛素停药相关”、“肠梗阻”。
消息来源：【日経メディカル】 世界初の持続性GIP/GLP-1受容体作動薬
网址：https://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/202303/579002.html